OXAMNIQUINE
Oxamniquine merupakan obat yang digunakan untuk kontrol, pencegahan, perbaikan
penyakit yang disebabkan oleh cacing schistosomiasis.
Mechanism of action
Merupakan anthelmintik dengan aktivitas schistosomicidal melawan
Schistosoma mansoni, namun tidak melawan Schistosoma spp lainnya. Oxamniquine
adalah agen dosis tunggal ampuh untuk pengobatan infeksi S. mansoni, dan dapat
menyebabkan cacing bergeser dari pembuluh darah mesenterika ke hati, di mana
cacing jantan dipertahankan; Cacing betina kembali ke mesenterium, tapi tidak
bisa lagi melepaskan telur.
Oxamniquine adalah tetrahydroquinoline semisynthetic dan mungkin dilakukan
dengan cara mengikat DNA, mengakibatkan kontraksi dan kelumpuhan cacing dan
kematian. Mekanisme biokimianya dihipotesiskan terkait dengan efek antikolinergik,
yang meningkatkan motilitas parasit, serta penghambatan sintesis asam nukleat.
Oxamniquine bekerja terutama pada cacing jantan, tapi juga menginduksi
perubahan kecil pada sebagian kecil betina. Seperti praziquantel, ia
meningkatkan kerusakan yang lebih parah pada tegument dorsal daripada permukaan
ventral. Obat tersebut menyebabkan cacing jantan beralih dari sirkulasi
mesenterika ke hati, dimana respon pembawa seluler menyebabkan eliminasi
akhirnya. Perubahan yang terjadi pada betina bersifat reversibel dan terutama
disebabkan oleh stimulasi jantan yang dihentikan sehingga cacing betina tidak
mampu bertelur daripada efek langsung dari oxamniquine.
Efek samping
Pusing, kantuk, sakit kepala, perubahan perilaku, perangsangan, halusinsi.
Dosis penggunaan
Efektif
hanya untuk S. mansoni. Dosis sekali 12-15 mg/kg/hari. Ada juga
yang memberikan 40-60 mg/kg/hari dosis terbagi 2 atau 3 selama 2-3 hari,
diberikan bersama makanan. Angka kesembuhan 70-95%
Diskusikan!
1. Apakah struktur oxamniquine dapat dimodifikasi lagi untuk mendapatkan senyawa obat baru degan efek yang lebih efektif ? Jelaskan!
2. Apakah obat ini baik diberikan bersamaan dengan makan? Mengapa demikian?
3. Bagaimana kontra indikasi dari obat ini?
4. bagaimana ikatan yang terjadi antara struktur oxamniquine tersebut dengan reseptornya?
hai tata menurut pendapat saya jawaban no 3 yaitu kontraindikasi nya seperti Gangguan fungsi hati: ikterus, asites, koma hepatikum, Hipertensi pulmonal dengan korpulmonale, gagal jantung kanan, gangguan usus besar berupa striktur, granuloma besar, infeksi salmonella yang menetap,
BalasHapusUntuk jawaban nomor 3. kontraindikasi oxaminiquine yaitu pada Wanita hamil dan menyusui, Orang yang membutuhkan koordinasi fisik, Ocular cysticercosis, dan Pasien dengan gangguan fungsi hati memerlukan penyesuaian dosis
BalasHapuswah ternyata berdasarkan jawaban dari @taridatin dan @maulidya oxamniquine memiliki banyak kontra indikasi ya. Lalu bagaimana dengan penggunaan dosis yang aman dan juga baik untuk obat tersebut?
Hapuspenggunaan dosis yang aman untuk oxamniquine adalah 15 mg/ kgbb dalam dosis tunggal.sedangkan dosis optimum belum dianjurkan.
Hapusini saya dapat dari buku parasitologi kedokteran (google book)
Menurut pendapat saya mengenai jawaban nomor 1 yaitu untuk menentukan apakah suatu obat dapat dimodifikasi atau tidak memang harus melalui analisis terlebih dahulu, untuk mengetahui apakah senyawa baru yang diperoleh akan memiliki efek yag lebih baik atau malah sama saja dengan obat sebelumnya atau bahkan memiliki efek yang lebih buruk bagi tubuh. Karena saya rasa, walaupun suatu obat apat dimodifikasi, namu jika efek yang dihasilkan malah lebih banyak merugikannya, maka hasil percobaan tersebut tidaklah bernilai positif. Untuk itu, perlu pengujian lebih lanjut mengenai struktur analog dari oxamniquine seperti apa yang memiliki efek lebih baik.
BalasHapusMenurut saya, dapat dimodifikasi lebih lanjut namun memang memerlukan analisis terkait efek yg ditimbulkan, karena oxamniquine sendiri merupakan turunan 2 aminomethyltetrahydroquinolin, sehingga tidak menutuo kemungkinan adanya modifikasi lanjutan dari oxamniquine
BalasHapusSaya akan menjawab pertanyaan no. 4. Mekanisme aksinya diduga melibatkan aktivasi enzim sulphotransferase yang ada pada sel parasit. Setelah oxamniquine terikat pada site aktif dari enzim schistosomal gugus hidroksil dirubah menjadi ester sulfat. Dimana struktur akhir yang terbentuk adalah sebuah zat alkilasi yang akan mengalkilasi DNA parasit dan mencegah replikasi DNA parasit.
BalasHapusno 3 Kontraindikasi terhadap gangguan sistem syaraf pusat, epilepsi dan kehamilan.
BalasHapushai tata, baiklah saya disini akan membantu menjawab pertanyaan tentang adakah kontra indikasi pada pemakaian oxamniquine. Jadi menurut saya obat ini memiliki kontra indikasi dengan wanita hamil dan menyusui.
BalasHapusSemoga dapat membantu. Terimakasih
saya setuju dengan pendapat suci, dan tambahannya untuk kontraindikasi oxamniquin yaitu penderita epilepsi.
HapusMnurut saya utk prntanyaan no 2, oxamniquine bisa digunakan sebelum, saat, atau setelah makan. Krn sesuai dg fungsi obat ini yaitu utk membunuh cacing penyebab schistosomiasis, namun dianjurkan diminum malam hari agar dpt bkrja optimal dan esok pagi dpat dikeluarkan melalui tinja. Mngkin bgtu ya tata..
BalasHapusMnurut saya utk prntanyaan no 2, oxamniquine bisa digunakan sebelum, saat, atau setelah makan. Krn sesuai dg fungsi obat ini yaitu utk membunuh cacing penyebab schistosomiasis, namun dianjurkan diminum malam hari agar dpt bkrja optimal dan esok pagi dpat dikeluarkan melalui tinja. Mngkin bgtu ya tata..
BalasHapusNmbr 3
BalasHapusgangguan sistem syaraf pusat, epilepsi dan kehamilan
Kontraindikasi dari oxamniquine adalah pada pasien gangguan hati
BalasHapus